NEBIDO 1000 MG 4 ML AMPOULE (BAYER)

Description

NEBIDO 1000 MG 4 ML AMPOULE (BAYER)

El undecanoato de testosterona es un éster del andrógeno natural testosterona. La forma activa, testosterona, se forma por escisión de la cadena lateral.

La testosterona es el andrógeno más importante en el hombre, y es sintetizado principalmente en los testículos y, en menor grado, en la corteza suprarrenal.

La testosterona es responsable de la expresión de los caracteres masculinos durante el desarrollo fetal, la infancia temprana y la pubertad; posteriormente, del mantenimiento del fenotipo masculino y de las funciones dependientes de los andrógenos (por ejemplo, espermatogénesis, glándulas sex**** accesorias).

La secreción insuficiente de testosterona produce hipogonadismo masculino, que se caracteriza por concentraciones séricas bajas de testosterona. Los síntomas asociados al hipogonadismo masculino incluyen, disminución de la libido, fatiga y estado de ánimo depresivo, además de ausencia, desarrollo incompleto o regresión de los caracteres sex**** secundarios, mayor riesgo de osteoporosis, incremento de la grasa visceral y pérdida de masa y fuerza muscular. Se administran andrógenos exógenos para mejorar los niveles deficientes de testosterona endógena y los signos y síntomas relacionados a éstos.

En función del órgano diana, el espectro de actividades de la testosterona es principalmente androgénico (por ejemplo, próstata, vesículas seminales, epidídimo) o anabolizante proteico (músculo, hueso, hematopoyesis, riñón, hígado).

Los efectos de la testosterona en algunos órganos surgen después de su conversión periférica en estradiol, el cual se une a los receptores estrogénicos del núcleo de las células diana, por ejemplo, de hipófisis, grasa, cerebro, hueso y células testiculares de Leydig.

En varones con hipogonadismo, los andrógenos disminuyen la grasa corporal, aumentan la masa magra corporal, la fuerza muscular y previenen la pérdida ósea. Los andrógenos pueden mejorar la función sex**** y también ejercer efectos psicotrópicos positivos al mejorar el estado de ánimo.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

ABSORCIÓN: NEBIDO® es una preparación de depósito de undecanoato de testosterona que se administra intramuscularmente y, por lo tanto, evita el efecto del primer paso. Después de la inyección intramuscular de undecanoato de testosterona en solución oleosa, el compuesto se libera de forma gradual a partir de su depósito y es casi totalmente metabolizado por las estearasas séricas en testosterona y ácido undecanoico. El aumento de los niveles séricos de testosterona por encima de los valores basales puede medirse un día después de la administración.

DISTRIBUCIÓN: En dos estudios separados, se determinaron concentraciones máximas medias de 24 y 45 nmol/L de testosterona aproximadamente 14 y 7 días, respectivamente, después de la administración única i.m. de 1,000 mg de undecanoato de testosterona a varones con hipogonadismo. Los niveles posmáximos de testosterona disminuyeron con un tiempo de vida media de alrededor de 53 días.

En el suero de los varones, aproximadamente 98% de la testosterona circulante se une a la SHBG (Hormona sex**** Unida a Globulina, por sus siglas en inglés) y a la albúmina. Sólo se considera biológicamente activa la fracción libre de testosterona. Para determinar el volumen de distribución aparente, se realizó una infusión intravenosa de testosterona a varones adultos mayores, presentándose valores de aproximadamente 1.0 L/kg.

METABOLISMO: La testosterona formada por la escisión del éster del undecanoato de testosterona se metaboliza y excreta de la misma forma que la testosterona endógena. El ácido undecanoico se metaboliza por ß-oxidación de la misma forma que otros ácidos carboxílicos alifáticos.

ELIMINACIÓN: La testosterona es sometida a un extenso metabolismo hepático y extrahepático. Después de la administración de testosterona radiomarcada, aproximadamente 90% de la radiactividad aparece en orina conjugada con ácido glucurónico y con ácido sulfúrico, y 6% se detecta en heces después de la circulación enterohepática. Los productos urinarios incluyen androsterona y etiocolanolona.

CONDICIONES EN ESTADO DE EQUILIBRIO: Después de la inyección repetida i.m. de 1,000 mg de undecanoato de testosterona a varones con hipogonadismo empleando un intervalo de 10 semanas entre dos inyecciones, las condiciones en estado de equilibrio se alcanzaron entre la tercera y la quinta administración. Los valores medios de Cmáx y Cmín de testosterona en estado de equilibrio fueron de alrededor de 42 y 17 nmol/L, respectivamente. Las concentraciones post-máximas de testosterona en suero disminuyeron con tiempo de vida media de alrededor de 90 días, lo cual corresponde a la velocidad de liberación del depósito.